Диазепам показания к применению, дозировка, побочные эффекты

Диазепам

Содержание

Фармакологические свойства препарата Диазепам

Транквилизатор группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противосудорожное действие, потенцируя эффекты ГАМК-ергической системы за счет стимуляции центрального действия ГАМК — основного тормозного медиатора головного мозга. Производные бензодиазепина действуют так же, как агонисты бензодиазепиновых рецепторов, которые формируют компонент функциональной супрамолекулярной единицы, известной как рецепторный комплекс бензодиазепин — ГАМК — хлорионофор, расположенный на мембране нейрона.
За счет избирательного стимулирующего действия на рецепторы ГАМК в восходящей ретикулярной формации ствола мозга, уменьшает возбуждение коры, лимбической области, таламуса и гипоталамуса и оказывает анксиолитическое и седативно-снотворное действие. За счет тормозящего влияния на полисинаптические спинальные рефлексы оказывает миорелаксирующее действие.
Диазепам быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–90 мин после приема внутрь. После в/м инъекции также происходит полное его всасывание, хотя этот процесс не всегда осуществляется быстрее, чем после перорального приема.

Кривая элиминации диазепама имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения с периодом полураспада до 3 ч следует продолжительная терминальная фаза выведения (с периодом полувыведения до 48 ч). Диазепам метаболизируется в фармакологически активный нордиазепам (период полувыведения — 96 ч), гидроксидиазепам и оксазепам.

Диазепам и его метаболиты связываются с белками плазмы крови (диазепам на 98%); выводятся главным образом с мочой (около 70%) в виде свободных или конъюгированных метаболитов.
Период полувыведения может увеличиваться у новорожденных, больных пожилого и старческого возраста и у пациентов с заболеваниями печени или почек; при этом для достижения равновесной концентрации в плазме крови может потребоваться более длительное время. Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьер.

Они также определяются в грудном молоке в концентрации, составляющей примерно 1/10 концентрации в плазме крови матери.

Показания к применению препарата Диазепам

Внутрь для симптоматической терапии больных в состоянии тревоги (может проявляться выраженным тревожным настроением, поведением и/или его функциональными, вегетативными или двигательными эквивалентами — сердцебиением, повышенной потливостью, бессонницей, тремором, беспокойством и т.д.), ажитации и напряжения при неврозах и транзиторных реактивных состояниях; в качестве вспомогательного средства при выраженных психических и органических расстройствах.
Парентерально применяют для обеспечения седативного эффекта перед стрессогенными лечебными или диагностическими процедурами, такими как электроимпульсная терапия, катетеризация сердца, эндоскопия, некоторые рентгенологические обследования, операции малого объема, вправление вывихов и репозиция костей при переломах, биопсия, перевязка ожоговых ран и т.д.; для устранения тревоги, страха, предупреждения острого стресса; для премедикации перед хирургическим вмешательством у больных, испытывающих ощущение страха или напряжение; в психиатрии для устранения состояния возбуждения, связанного с острой тревогой и паникой, а также двигательного возбуждения, параноидно-галлюцинаторных состояний, алкогольного делирия; для неотложного лечения эпилептического статуса и других судорожных состояний (столбняк, эклампсия); с целью облегчения течения первого периода родов.
Оба пути введения применяют для устранения рефлекторных мышечных спазмов при местном повреждении (травма, рана, воспаление); как эффективное вспомогательное средство для купирования спастических состояний, обусловленных повреждением спинальных и супраспинальных промежуточных нейронов (например при церебральном параличе и параплегиях, при атетозе и синдроме окоченения).

Применение препарата Диазепам

Для достижения оптимального эффекта дозу подбирают индивидуально. Обычная доза для взрослых при пероральном приеме — 5–20 мг/сут в зависимости от выраженности симптомов.

Разовая доза при приеме внутрь не должна превышать 10 мг.
В неотложных случаях или при угрожающих жизни состояниях, а также при недостаточном эффекте от перорального приема возможно парентеральное введение диазепама в более высоких дозах.
Лечение тревожных состояний обычно проводят в течение нескольких недель в зависимости от вида патологии и этиологических факторов. Положительная клиническая динамика отмечается в течение 6 нед от начала применения диазепама; в дальнейшем обычно проводят поддерживающую терапию.

Систематические клинические исследования эффективности длительного (больше 6 мес) применения диазепама не проводились. Больным пожилого и старческого возраста пероральное лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее в зависимости от потребности и переносимости.
Детям назначают внутрь в дозе 0,1–0,3 мг/кг/сут.
При заболеваниях почек или печени дозу следует подбирать индивидуально.
Для достижения седативного эффекта с сохранением сознания перед проведением стрессогенных процедур взрослым в/в вводят 10–30 мг, детям — 0,1–0,2 мг/кг массы тела. Начальная доза — 5 мг (детям — 0,1 мг/кг), затем повторно вводят через каждые 30 с в дозе, на 50% превышающей начальную.
Для премедикации взрослым в/м вводят 10–20 мг, детям — 0,1–0,2 мг/кг за 1 ч до вводного наркоза; вводный наркоз — в/в вводят 0,2–0,5 мг/кг.
При состояниях возбуждения (острые тревожные состояния, двигательное возбуждение, алкогольный делирий) начальная доза составляет 0,1–0,2 мг/кг в/м или в/в через каждые 8 ч до уменьшения выраженности острых симптомов; поддерживающую терапию проводят путем перорального приема.
При эпилептическом статусе вводят в/в струйно каждые 10–15 мин или в/в капельно 0,15–0,25 мг/кг; высшая суточная доза — 3 мг/кг.
При столбняке — по 0,1–0,3 мг/кг в/в каждые 1–4 ч. Диазепам можно вводить в/в капельно или через желудочный зонд (3–4 мг/кг в сутки).
В случае мышечного спазма (при травмах, спинальных и супраспинальных параличах) диазепам применяют в тех же дозах, что и для достижения седативного эффекта с сохранением сознания.
При преэклампсии и эклампсии в/в вводят 10–20 мг; при необходимости назначают дополнительное введение в/в струйно или капельно (высшая суточная доза — 100 мг).
Для облегчения родовой деятельности — 10–20 мг в/м (при наличии выраженного возбуждения — в/в) при раскрытии шейки матки на 2–3 пальца.

Противопоказания к применению препарата Диазепам

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам в анамнезе; алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома); тяжелая форма хронической гиперкапнии, выраженная печеночная недостаточность.

Побочные эффекты препарата Диазепам

Чаще всего — вялость, сонливость и мышечная слабость (обычно зависит от дозы); редко — спутанность сознания, запор, депрессия, притупление эмоций, снижение внимания, диплопия, дизартрия, головная боль, артериальная гипотензия, недержание мочи, повышение или снижение полового влечения, тошнота, ксеростомия или усиленное слюноотделение, кожная сыпь, невнятность речи, тремор, задержка мочи, головная боль, головокружение, нарушение зрения; очень редко — повышение активности трансаминаз и ЩФ, а также желтуха.
Описаны такие парадоксальные реакции, как острое возбуждение, тревога, нарушения сна и галлюцинации; при их появлении диазепам следует отменить.
При парентеральном применении — тромбоз и тромбофлебит, местное раздражение (особенно после быстрого в/в введения). Р-р диазепама не следует вводить в очень мелкие вены; недопустимо в/а введение и попадание р-ра в прилежащие ткани.

В/м инъекции могут сопровождаться болезненностью и эритемой.

Особые указания по применению препарата Диазепам

Применение производных бензодиазепина и подобных средств может привести к формированию физической и психической зависимости, риск развития которой возрастает при использовании в высоких дозах и продолжительном лечении. Он также повышается у больных с отягощенным анамнезом (злоупотребление алкоголем и лекарственными препаратами).

У лиц, принимающих диазепам в рекомендуемых дозах, вероятность развития физической зависимости невелика. Резкая отмена диазепама после длительного применения может вызвать симптомы абстиненции (головная боль и миалгия, выраженное тревожное состояние, напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность). В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, ощущение онемения и покалывания в конечностях, световая, звуковая и тактильная гиперчувствительность, галлюцинации и эпилептические припадки.

Поэтому дозу диазепама рекомендуют снижать постепенно.
При назначении диазепама больным с тяжелой псевдопаралитической миастенией следует учитывать наличие у них мышечной слабости.
С осторожностью применяют при сердечной и дыхательной недостаточности, поскольку седативные средства могут усугублять угнетение дыхания; однако седативный эффект может оказаться для некоторых больных полезным, поскольку уменьшает дыхательное усилие.
Как и в случае применения других психотропных средств, дозу диазепама следует подбирать с учетом индивидуальной переносимости у больных с органическими изменениями головного мозга (особенно атеросклерозом) или с сердечной и дыхательной недостаточностью. Как правило, таким больным диазепам не следует вводить парентерально.
Необходимо предостеречь больных от употребления алкоголя в период приема диазепама, поскольку такое сочетание может потенцировать отрицательное действие каждого из них.
Перед назначением диазепама в период беременности необходимо сопоставить ожидаемый терапевтический эффект для матери и потенциальный вред для плода. Следует учитывать, что у новорожденных ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама, развита недостаточно (особенно у недоношенных) и что диазепам и его метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Поэтому по возможности следует избегать длительного применения диазепама в период беременности и кормления грудью.

Результаты клинических наблюдений свидетельствуют, что применение диазепама в акушерской практике является безопасным для плода.
Больные должны воздерживаться управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами, требующей концентрации внимания и быстрой реакции.

Взаимодействия препарата Диазепам

Одновременное применение циметидина (но не ранитидина) снижает клиренс диазепама. Имеются также сообщения о том, что диазепам нарушает метаболизм фенитоина.

Нет данных о взаимодействии с противодиабетическими средствами, антикоагулянтами и диуретиками.
В случае комбинированного применения диазепама и нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов, снотворных, противосудорожных, анальгетиков и анестетиков возможно взаимное потенцирование эффектов.
Диазепам в виде р-ра для инъекций нельзя смешивать в одном объеме с другими р-рами, поскольку это может привести к выпадению активного вещества в осадок.

Передозировка препарата Диазепам, симптомы и лечение

Проявляется выраженным седативным эффектом, мышечной слабостью, глубоким сном или парадоксальным возбуждением. Намеренная или случайная передозировка диазепама редко представляет опасность для жизни.

Значительная передозировка, особенно в сочетании с другими средствами центрального действия, может вызывать кому, арефлексию, угнетение сердечной и дыхательной деятельности и остановку дыхания.
Лечение — в большинстве случаев требуется только обеспечение контроля жизненно важных функций. При выраженной передозировке необходимы соответствующие мероприятия (промывание желудка, ИВЛ, меры по поддержанию сердечно-сосудистой деятельности).

В качестве специфического антидота рекомендуется антагонист бензодиазепинов — флумазенил.

Диазепам

Диазепам – транквилизатор анксиолитического, седативного, противосудорожного, центрального миорелаксирующего действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в следующих лекарственных формах:

Таблетки: без оболочки, круглые, с разделительной линией на одной из сторон, белого цвета (по 10 шт. в блистере, по 2 или 10 блистеров в картонной коробке);
Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 2 мл в темных стеклянных ампулах, по 10 ампул в картонной коробке).

В состав 1 таблетки входит:

Действующее вещество: диазепам – 2, 5 или 10 мг;
Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, стеарат кальция, повидон К-25, картофельный крахмал.

В состав 1 мл инъекционного раствора входит:

Действующее вещество: диазепам – 5 мг;
Вспомогательный компонент: бензиловый спирт (в качестве стабилизатора).

Показания к применению

Состояния/заболевания, при которых рекомендовано применение Диазепама:

Эпилептический статус;
Нарушение сна, моторное возбуждение различной этиологии в психиатрии и неврологии, абстинентный синдром вследствие хронического алкоголизма;
Неврозы, пограничные состояния с элементами напряжения, тревоги, беспокойства, страха;
Спастические состояния, связанные с поражением спинного или головного мозга, а также миозиты, артриты, бурситы с напряжением скелетных мышц;
Столбняк.

Диазепам используют при анестезии для проведения премедикации перед наркозом и/или в качестве компонента комбинированного наркоза.
В родах препарат показан для улучшения родовой деятельности, при преждевременном родоразрешении, а также в случае преждевременной отслойки плаценты.

Противопоказания

Выраженная хроническая гиперкапния;
Тяжелая миастения;
Алкогольная или лекарственная зависимость в анамнезе (за исключением острой абстиненции);
Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также другим лекарственным средствам бензодиазепинового ряда.

В I триместре беременности применение Диазепама противопоказано и допускается только в случае крайней необходимости. Важно учитывать, что использование транквилизатора при беременности может существенно изменять частоту сердечных сокращений (ЧСС) плода.
В акушерстве применение препарата в дозах, необходимых для облегчения родовой деятельности, может вызвать временную мышечную гипотонию, гипотермию, нарушение дыхания у новорожденных (чаще у недоношенных), поскольку у них не полностью сформирована ферментная система, которая участвует в метаболизме диазепама. По этой же причине прием препарата противопоказан детям до 6 месяцев.
Если необходим регулярный прием средства во время лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозировка

Диазепам, в зависимости от формы выпуска, принимают внутрь, вводят внутримышечно, внутривенно, ректально.
Суточная доза варьирует в широком диапазоне 0,5-60 мг. Разовую дозу, частоту и длительность применения устанавливают индивидуально.

Побочные действия

Нервная система: сонливость, мышечная слабость, головокружение; редко – депрессия, спутанность сознания, нарушения зрения, дизартрия, диплопия, головная боль, атаксия, тремор; в единичных случаях – парадоксальные реакции (чувство тревоги, галлюцинации, возбуждение, нарушения сна). После внутривенного введения иногда может наблюдаться икота. В случае длительного применения возможны нарушения памяти и развитие лекарственной зависимости;
Пищеварительная система: редко – тошнота, слюнотечение, сухость во рту, запор; в единичных случаях – желтуха, повышение активности щелочной фосфатазы и трансаминаз в плазме крови;
Эндокринная система: редко – снижение или повышение либидо;
Мочевыделительная система: редко – инконтиненция (недержание мочи);
Сердечно-сосудистая система: возможно некоторое понижение артериального давления при парентеральном применении;
Дыхательная система: в единичных случаях – нарушения дыхания при парентеральном применении;
Аллергические реакции: редко – кожные высыпания.

Особые указания

Следует соблюдать особую осторожность пациентам с дыхательной и сердечной недостаточностью, органическими поражениями головного мозга (рекомендуется избегать парентерального введения), миастенией, закрытоугольной глаукомой и предрасположенностью к ней, а также длительно получавшим антикоагулянты, ?-адреноблокаторы, антигипертензивные препараты центрального действия, сердечные гликозиды (преимущественно в начале терапии).
При отмене лечения дозу необходимо уменьшать постепенно. В случае внезапной отмены Диазепама после продолжительного применения возможны: возбуждение, беспокойство, судороги, тремор.
Если в ходе лечения наблюдается развитие парадоксальных реакций, таких как тревожность, острое возбуждение, галлюцинации, нарушения сна, то Диазепам следует отменить.
После внутримышечных инъекций возможно увеличение активности фермента креатинфосфокиназы (КФК) в плазме крови, это следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики инфаркта миокарда.
Необходимо избегать внутриартериального введения раствора.
Употреблять алкоголь в период лечения недопустимо.
Из-за способности транквилизатора вызывать снижение скорости психомоторных реакций, пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, следует проявлять особую осторожность.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Диазепама с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

Бупивакаин: возможно увеличение его концентрации в плазме крови;
Пероральные контрацептивы: вероятно усиление эффектов диазепама; повышен риск развития прорывного кровотечения;
Диклофенак: вероятно усиление головокружения;
Изониазид: уменьшает выведение диазепама;
Кофеин: уменьшает седативное и, вероятно, анксиолитическое влияние диазепама;
Клозапин: возможны угнетение дыхания, выраженная артериальная гипотензия, потеря сознания;
Рифампицин: повышает выведение диазепама, поскольку значительного усиливает его метаболизм;
Леводопа: возможно снижение противопаркинсонического действия;
Лекарственные средства, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему (ЦНС) (в т.ч. нейролептики, седативные, снотворные средства, опиоидные анальгетики, средства для наркоза): увеличивается выраженная артериальная гипотензия, а также угнетающее влияние на ЦНС и на дыхательный центр;
Карбонат лития: есть данные о развитии коматозного состояния;
Флувоксамин: увеличивает побочные эффекты и концентрацию в плазме крови диазепама;
Метопролол: возможны снижение скорости психомоторных реакций, ухудшение остроты зрения;
Фенобарбитал и фенитоин: возможно ускорение метаболизма диазепама; в редких случаях диазепам усиливает действие и угнетает метаболизм фенитоина;
Миорелаксанты: их действие усиливается, риск возникновения апноэ увеличивается;
Парацетамол: вероятно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама);
Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин): способны ускорять выведение диазепама;
Рисперидон: есть данные о развитии злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС);
Теофиллин (в низких дозах): извращает седативное действие диазепама;
Трициклические антидепрессанты (в т.ч. с амитриптилином): вероятно увеличение концентрации антидепрессантов и повышение холинергического действия, усиление их угнетающего влияния на ЦНС;
Циметидин, омепразол, дисульфирам: возможно повышение интенсивности и продолжительности действия диазепама;
Этанол, этанолсодержащие препараты: усиливают угнетающее влияние на ЦНС (преимущественно на дыхательный центр), могут вызвать синдром патологического опьянения.

Пациентам, которые продолжительное время получали ?-адреноблокаторы, антигипертензивные препараты центрального действия, антикоагулянты, сердечные гликозиды, невозможно спрогнозировать механизмы и степень лекарственного взаимодействия.

Аналоги

Аналогами Диазепама являются: Апаурин, Диазепам-Ратиофарм, Реланиум, Релиум, Гиадазепам, Сибазон, Седуксен.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Диазепам (Diazepam)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Диазепам

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Диазепам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Диазепам

Анксиолитик, производное бензодиазепина.
Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха с молекулярной массой 284,74. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте, растворим в хлороформе.

Фармакология

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, таламусе, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору ( ГАМК ) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС .
Анксиолитическая активность проявляется способностью купировать внутреннее беспокойство, страх, тревогу, напряжение. Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие.
При лечении нарушений сна применение диазепама в качестве снотворного средства целесообразно в тех случаях, когда одновременно желательно получить анксиолитическое действие в течение всего дня.
Центральный миорелаксирующий эффект связан с торможением полисинаптических спинальных рефлексов.
Обладает выраженным противосудорожным эффектом, применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса.
При острой алкогольной абстиненции облегчает такие симптомы как возбуждение, нервное напряжение, беспокойство, тревога, тремор, а также уменьшает вероятность развития или признаки возникшего острого делирия, в т.ч. галлюцинации.
Эффективен в условиях парентерального введения у взрослых при острых состояниях, сопровождающихся психомоторным возбуждением, судорогами и др.
Седативный эффект наблюдается через несколько минут после в/в введения и через 30–40 мин после в/м . После снятия острых проявлений заболевания диазепам назначают внутрь.
В анестезиологической практике применяется для уменьшения страха, тревоги, напряжения и снижения острой стрессовой реакции в предоперационном периоде и при сложных, в т.ч. диагностических, вмешательствах в терапии и хирургии. В последнем случае может ослаблять воспоминания больного о проведенной процедуре (электроимпульсная терапия, катетеризация сердца, эндоскопические процедуры, вправление вывихов и репозиция костных обломков, биопсия, перевязка ожоговых ран и др.).
Диазепам способствует повышению эффективности вводного наркоза (премедикация с использованием диазепама может уменьшать дозу фентанила, требующуюся для того, чтобы вызвать эффект при вводном наркозе, и сокращать время до выключения сознания с помощью индукционных доз).
Увеличивает порог болевой чувствительности, оказывает антиаритмическое действие, понижает АД (при быстром в/в введении). Уменьшает ночную секрецию желудочного сока.

Обладает способностью затруднять отток внутриглазной жидкости либо повышать ее секрецию и, тем самым, увеличивать внутриглазное давление.
В экспериментальных исследованиях показано, что ЛД50 диазепама при приеме внутрь составляет 720 мг/кг (мыши) и 1240 мг/кг (крысы).
Исследование репродукции у крыс при приеме диазепама в дозах 1, 10, 80 и 100 мг/кг внутрь в течение 60–228 дней до скрещивания показало, что при дозах 100 мг/кг наблюдалось снижение числа беременностей и выживаемости потомства (возможно, за счет седативного действия, приводящего к снижению интереса к скрещиванию и выкармливанию потомства). Дозы менее 100 мг/кг не оказывали влияния на неонатальную выживаемость.
Исследование у кроликов при приеме диазепама в дозах 1, 2, 5 и 8 мг/кг с 6-го по 18-й день беременности не выявило неблагоприятного влияния на репродукцию и тератогенного действия.
После приема внутрь быстро и хорошо (около 75% дозы) всасывается из ЖКТ . После в/м введения абсорбируется полностью, но медленнее, чем при приеме внутрь (скорость всасывания зависит от места введения, наибольшая — при введении в дельтовидную мышцу). При ректальном введении раствор диазепама быстро всасывается.

Cmax в крови достигается через 0,5–2 ч (при приеме внутрь), 0,5–1,5 ч (при в/м введении). Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается через 5 дней — 2 нед . Подвергается биотрансформации (98–99% диазепама) в печени с образованием фармакологически активных метаболитов: дезметилдиазепама (нордиазепама), оксазепама и темазепама.

Диазепам и его активные метаболиты связываются с белками плазмы крови (диазепам на 98%), проходят через ГЭБ , плаценту, проникают в грудное молоко (в грудном молоке обнаруживаются в концентрациях, составляющих 1/10 от концентраций в плазме матери). Объем распределения диазепама в равновесном состоянии 0,8–1,0 л/кг. Период полураспределения диазепама — до 3,2 ч. T1/2 у взрослых составляет 20–70 ч (диазепам), 30–100 ч (нордиазепам), 9,5–12,4 (темазепам), 5–15 ч (оксазепам).

T1/2 может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого и старческого возраста, больных с заболеваниями печени. T1/2 не изменяется при почечной недостаточности. Клиренс диазепама составляет 20–30 мл/мин.

Выводится преимущественно почками (0,5–2% в неизмененном виде, около 70% в виде глюкуронидов метаболитов) и с фекалиями (около 10%).
При повторном применении отмечается кумуляция диазепама и его активных метаболитов в плазме крови.

Применение вещества Диазепам

В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.
Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др.

Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия и др.

Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками).

Феназепам Гидазепам Синдром отмены Зависимость транквилизаторы

Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства.

Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).
В качестве противосудорожного средства.
Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.
В качестве миорелаксирующего средства.
Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, выраженная печеночная недостаточность, тяжелая миастения, суицидальные наклонности, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), выраженная дыхательная недостаточность, выраженная гиперкапния, церебральная и спинальная атаксия, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 30 дней.

Ограничения к применению

Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, выраженные нарушения функции почек, открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), возраст до 6 мес (только по жизненным показаниям в условиях стационара), беременность (II и III триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Диазепам

Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, сонливость, повышенная утомляемость; атаксия, притупление эмоций, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, тремор, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, ухудшение кратковременной памяти, дизартрия, смазанная речь; спутанность сознания, депрессия, обморок, головная боль, головокружение; парадоксальные реакции (острое возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение); антероградная амнезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нейтропения.
Со стороны органов ЖКТ : нарушение слюноотделения (сухость во рту или гиперсаливация), тошнота, запор.
Прочие: аллергические реакции (крапивница, сыпь), недержание мочи, задержка мочеиспускания, изменение либидо, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , желтуха.
При парентеральном введении: реакции в месте введения (тромбоз, флебит, формирование инфильтратов); при быстром в/в введении — гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение функции внешнего дыхания, икота.
Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, синдрома последействия (мышечная слабость, снижение работоспособности), rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков ( в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС , общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы — снижают активность.

Антациды могут понижать скорость, но не степень всасывания диазепама.
Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления ( в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама.

Рифампицин снижает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени.

Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.
Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ . При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).

Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Диазепам

Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч. агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями.

Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.
В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.
Применение диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.
При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома.

При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.
Применение в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.
Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.

Особые указания

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Не допускается смешивание в одном шприце диазепама с другими препаратами (возможно оседание препарата на стенках). При в/в введении следует вводить в крупные вены и медленно, контролируя функцию дыхания.

Необходимо избегать попадания раствора в артерию и экстравазальное пространство.

Диазепам: показания к применению, дозировка, побочные эффекты

5328
Жизнь современного работающего человека связана с большим количеством стрессов. Многие факторы негативно сказываются на психике, а умение сохранить спокойствие есть далеко не у всех.

Диазепам — это эффективный препарат, благодаря которому можно снять эмоциональное напряжение и без труда уснуть. Ранее его применяли исключительно в качестве снотворного, но сейчас спектр использования существенно расширился.

Общая информация о препарате Диазепам

Брутто-формула: C16H13ClN2O
Фармакологическая группа: Диазепам относится к психотропным лекарственным препаратам, принадлежит к группе транквилизаторов или анксиолитиков (психотропных средств, уменьшающих чувство тревоги), средств противоэпилептического характера, оказывающих влияние на нервно-мышечную передачу импульсов.
Международное непатентованное наименование: Диазепам
Торговые названия: Фармакологические фирмы включают Диазепам в состав многих лекарственных препаратов, выпускаемых не только под названием Диазепам, но и под другими названиями. Однако их эффект равносилен действию Диазепама.

Приведем ряд торговых названий препарата: Реланиум, Релиум, Седуксен, Валиум, Апаурин, Апо-диазепам, Диазепабене, Диазепекс, Диапам, Дикам, Сибазон, Фаустан.

Форма выпуска

Для удобства применения препарат выпускается в самых разных видах. Это позволяет использовать его для лечения разных групп пациентов, точно рассчитывать время наступления эффекта.

Форма выпуска продукта бывает следующей:

таблетки – предназначены для приема внутрь. Круглые элементы белого оттенка с риской на одной из сторон. Некоторые производители предлагают продукцию других цветов. Таблетки расфасованы по блистерам, упакованы в картонные коробки – от 2 до 10 в каждой;
раствор – состав в ампулах по 2 мл 0,5% жидкости для введения в вену или толщу мышцы. На упаковке и каждом отдельном элементе должно присутствовать наименование продукта, объем активного компонента, дата производства, срок годности. Ампулы «Диазепама» изготовлены из затемненного стекла, защищающего лекарство от воздействия ультрафиолета;
ректальные свечи – элементы для введения в кишечник через прямую кишку по 5 или 10 мг диазепама выпускаются по 5 штук в блистере. Упаковка содержит 1 или 2 блистера;
микроклизмы – тюбики с лекарственным составом и специальным наконечником для ректального введения. Перед применением средства необходимо убедиться в герметичности обертки. Лекарство продается по 5 или 10 тюбиков в упаковке.

Драже или капсулы «Диазепам» в фармакологии не представлены. Такие препараты являются подделкой, их применение грозит для пациента серьезными негативными последствиями.

Фармакологическое действие

Диазепам взаимодействует с особыми бензодиазепиновыми рецепторами, находящимися в таламусе, гипоталамусе, восходящей формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Диазепам обладает седативным, снотворным, противосудорожным, анксиолитическим действием, которое проявляется в способности препарата подавлять страх, чувство тревоги, напряжения. Указанное действие обеспечивается за счет торможения нейронной активности.

Препарат действует на ГАМК-ергическую систему – взаимосвязь тормозных нейронов, которые секретируют гамма-аминомасляную кислоту. Торможение активности нейронов происходит при активации ГАМКергических рецепторов с помощью ионов хлора.

Ионы хлора, содержащиеся в препарате Диазепам, проникают в нейрон, вызывают гиперполяризацию мембраны и снижение активности нейронов.
Кроме того, Диазепам оказывает противосудорожный эффект, производимый препаратом благодаря угнетению эпилептогенной активности, усилению работы тормозных нейронов.
Миорелаксирующее действие Диазепама обеспечивается за счет угнетения спинальных полисинаптических рефлексов и нарушения их супраспинальной регуляции.
Анксиолитическая активность препарата проявляется в подавлении беспокойства у пациентов. Применяют Диазепам и в качестве снотворного средства, в этих случаях увеличение дозировки препарата просто обеспечивает его продолжительное по времени анксиолитическое действие.
Препарат способен уменьшать галлюцинации, негативизм, тремор. Обладает умеренной симпатолитической активностью, которая может приводить к снижению артериального давления.

Диазепам применяют и в анестезиологической практике, для снижения стрессовых ситуаций в предоперационном периоде и при проведении сложных операций для уменьшения восприимчивости к процедуре и для ослабления воспоминаний о сильных болях, сопровождающих хирургические вмешательства.
Длительное применение препарата Диазепам приводит к формированию зависимости от лекарственного средства, возможному нарушению памяти, сбоям в менструальном цикле. Нередко у пациентов наблюдаются проявления синдрома отмены препарата.
Диазепам быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема таблеток абсорбируется около 75% препарата, максимальная концентрация в крови проявляется через 1,5 часа. При внутримышечном введении препарат абсорбируется полностью, но немного медленнее, чем при приеме таблеток.

Раствор Диазепама хорошо всасывается и при ректальном введении.
Диазепам связывается с белками плазмы крови на 98%. Вещества препарата проходят через плаценту, гематоэнцефалический барьер, легко проникают в грудное молоко.

Диазепам накапливается и сохраняется в жировой ткани.
Биотрансформация Диазепама происходим в печени, в результате образуются активные метаболиты: оксазепам, темазепам и дезметилдиазепам. Период полуэлиминации составляет от 40 до 200 часов, а период полувыведения – от 24 до 48 часов.

Выводится препарат в основном через почки.

Как быстро наступает эффект

При приеме таблеток — через 20 – 40 минут, максимум — через 100 минут.
При ректальном введении свечей – эффект наступает через 20 – 30 минут.
Внутримышечное введение обеспечивает эффект через 30-60 минут, но длится недолго.
Внутривенное введение позволяет действующему веществу достичь клеток ЦНС по кровотоку за несколько секунд.
Активный компонент и его метаболиты (около 70 %) выводятся из организма пациента с мочой в течение двух суток.

Показания к применению препарата

Диазепам является достаточно сильным препаратом и широко применяется в медицинской практике. Перечислим основные заболевания и состояния, при которых может быть назначен прием препарата:

тревожные расстройства: тревожный синдром, неврозы, неврозоподобные состояния с приступами тревоги, страха, раздражительности;
длительные нарушения сна, фобические состояния, навязчивые расстройства;
шизофрения;
двигательные возбуждения в неврологии и психиатрии;
абстинентный синдром;
стенокардия, инфаркт миокарда;
эпилепсия (назначается в комплексной терапии);
премедикация перед оперативными вмешательствами;
облегчение родовой деятельности, психосоматические расстройства менструального или климактерического характера.

Дозировка препарата определяется только врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента, тяжести заболевания или состояния. Приему препарата должно предшествовать полное обследование пациента.

Лекарственное средство широко используется в медицинской практике. Стоимость его варьируется по регионам и составляет примерно – 600-650 рублей за 20 таблеток по 5 мг.

Цена медикамента в виде раствора для инъекций в зависимости от фирмы-изготовителя также различна. Она может быть в пределах 200 рублей за 10 ампул или 110 рублей за 5 ампул.
В любом случае узнать цену можно обратившись в аптеку по месту жительства.

Тревожная депрессия Амитриптилин Гидазепам Барбовал

Противопоказания к применению Диазепама

Диазепам, как и многие его аналоги, имеет ряд противопоказаний. Препарат назначается врачом после изучения течения болезни и возможных реакций организма пациента на компоненты лекарственного средства.
К основным противопоказаниям препарата относят:

чувствительность к отдельным компонентам препарата, аллергические реакции;
тяжелую миастению;
дыхательную недостаточность;
синдром апноэ во время сна;
заболевания почек и печени;
острую форму алкоголизма, алкогольную зависимость и наркотическую зависимость;
хронический психоз;
приступы глаукомы;
церебральную и спинальную атаксию;
эпилептические припадки, синдром Леннокса-Гасто;
заболевания головного мозга (травмы, опухоли, нарушения целостности мозговой ткани).

Механизм действия «Диазепама». Вызывает ли препарат привыкание?

В этом плане препарат ничем не отличается от других транквилизаторов. Применение любого лекарства из данной группы на протяжении длительного времени постепенно и незаметно для самого пациента вызывает физиологическое и психологическое привыкание.

Появляющуюся у больных тягу к употреблению «Диазепама» можно объяснить способностью основного действующего вещества повышать настроение вплоть до эйфорического состояния. Если человек склонен к зависимости, он может начать злоупотреблять лекарством, пренебрегая рекомендованной дозировкой и частотой приема лишь с одной целью: получить приподнятое настроение.

Важно понимать, что эффект эйфории не является терапевтическим, это своего рода побочная реакция организма.
С каждым последующим разом человеку будет требоваться все больше и больше препарата, что в конечном счете может привести к установлению стойкой зависимости. Психотропные вещества негативно влияют на психику и эмоциональное состояние больного, угнетая общее самочувствие.

Лекарственная зависимость – это серьезное осложнение, избавиться от которого можно в наркодиспансере или специализированной наркологической клинике. К сожалению, данный синдром лечится не всегда успешно, как и другие разновидности патологических пристрастий (наркомания, алкоголизм, игромания и т. д.).

Таким пациентам требуется длительная реабилитация.

Способы применения и дозировка препарата

Для успешного и правильного лечения дозировка Диазепама определяется индивидуально для каждого пациента. Препарат всегда начинают применять в минимальном количестве, а потом постепенно повышают дозировку.

Такой прием лекарственного средства позволяет выявить побочные эффекты в первые дни приема, а также выявить наличие у пациента аллергии на составляющие препарата.
Отмена препарата также не должна быть одномоментной. После лечения дозу Диазепама постепенно снижают. Курс приема Диазепама не может продолжаться более 1 месяца в связи с достаточно сильным действием препарата и привыканием к нему.

Для предотвращения зависимости от данного лекарственного средства после месяца приема делается перерыв, составляющий, не менее, а по возможности и более трех недель.
При стрессах, неврозах, тревожных состояниях врачи назначают прием Диазепама в течение 10 дней по 5 мг. препарата в сутки.
Максимальная суточная доза препарата составляет 30 мг., что является достаточно большим количеством и делится, как правило, на несколько приемов (утренний, обеденный, вечерний прием).

В очень редких случаях в условиях стационара пациентам назначают более 30 мг. препарата, однако такие назначения делаются только под строгим наблюдением врача и при условии хорошей переносимости препарата.
При бессоннице Диазепам применяют сублингвально, за 30 минут до сна, дозировка: от 10 до 15 мг. Улучшение состояния пациента позволит врачу постепенно снизить дозировки препарата.
При спазме мышц назначают по 15 мг. препарата в сутки, разделяя это количество Диазепама на несколько приемов, при церебральном спазме мышц назначают от 10 до 60 мг.
В хирургии и анестезиологии нередко применяют по 10–20 мг. препарата внутрь, который выдается больным вечером, накануне операции.
В гинекологии при соматических и менструальных расстройствах назначают по 2–5 мг. препарата три раза в сутки.
Также применяют Диазепам в комплексном лечении инфаркта миокарда: по 5–10 мг. три раза в сутки.
В случае необходимости снятия сильных судорог препарат вводят в прямую кишку в виде клизм.

Лекарственное взаимодействие

Механизм действия Деазепама зависит и от других лекарственных средств, которые принимаются пациентом вместе с ним. Их несовместимость может привести к снижению лечебного эффекта, повлиять на скорость метаболизма компонентов в составе.
Диазепам усиливает действие алкоголя, антигистаминных, противосудорожных средств. Его нежелательно сочетать с опиоидами.

Особенности приема лекарства

В применении препарата Диазепам существуют определенные тонкости, которые стали понятны врачам в ходе наблюдения за пациентами и их реакцией на препарат и его компоненты:

При приеме Диазепама категорически запрещается потребление спиртных напитков и спиртосодержащих веществ во избежание вреда дыхательной системе;
Снотворный эффект препарата может проявиться не сразу, он имеет накопительное действие;
Значительные дозы препарата могут вызвать зависимость у пациентов;
Отмену препарата стоит проводить при постепенном уменьшении доз препарата до полного отказа от него. Такой способ постепенного понижения дозировки позволит избежать возвращения симптомов болезни и рецидивов, возможных при резкой отмене препарата.
Диазепам не рекомендуется принимать более 1 месяца, при лечении тревожных и депрессивных состояний применяются небольшие дозы препарата, но в течение не более 3 месяцев.
Прием Диазепама может вызвать провалы в памяти, приступы амнезии. Обычно после некоторого времени, нескольких суток, память восстанавливается.
Если у пациента есть проблемы с легкими, а прием Диазепама нельзя отменить, дозировка препарата должна быть сведена к минимуму.
В состав Диазепама (таблеток) входит лактоза. Этот факт необходимо учитывать при назначении препарата людям, имеющим непереносимость лактозы.

В случае сомнений по поводу состояния или ощущений необходимо сразу проконсультироваться с врачом, при наличии заболеваний или каких-либо особенностей в восприятии организмом отдельных веществ пациенту необходимо предупредить об этом лечащего врача для минимизации побочных эффектов приема препарата.

B каких случаях назначается

Обратившись к инструкции по применению «Диазепама», несложно заметить, что применяется это лекарство для лечения множества заболеваний и патологических состояний, требующих оказания снотворного и седативного действия. К таковым относят:

неврозы, в том числе тревожные расстройства;
повышенную раздражительность на фоне психопатии;
чувство необъяснимого страха и стабильного эмоционального напряжения;
синдром тревоги, возникнувший вследствие заболевания эндогенной природы (нарушения ЦНС и шизофрения);
возбуждение психомоторного или соматического типа;
синдром алкогольной абстиненции;
фобии и навязчивые депрессивные состояния;
бессонницу;
галлюцинации;
судороги.

В отзывах о «Диазепаме» неоднократно отмечают, что этот препарат подходит и для лечения детей старше полугода. В педиатрии лекарственное средства данной группы используется достаточно давно, так как их применение демонстрирует неплохие результаты в ходе лечения следующих заболеваний:

неврозы и неврозоподобные состояния;
энурез;
цефалгия невыясненной этиологии;
тревожные состояния;
судорожные и эпилептические припадки;
спастические приступы при ДЦП;
спазмы скелетной мускулатуры;
приступы стенокардии.

Особое значение имеет «Диазепам» для женщин. Препарат используют с целью облегчения родовой деятельности, а также чтобы купировать судорожные приступы при эклампсии.

В период менопаузы «Диазепам» помогает преодолеть психосоматические нарушения, вызванные гормональными сбоями на фоне климактерических возрастных изменений.
Детям младшего возраста назначают препарат в инъекционной форме выпуска. «Диазепам» применяется давно и рекомендуется к применению при различных показаниях. На данный момент «Диазепам» уступил в популярности аналогам и, соответственно, стал менее востребованным.

Транквилизаторы. Диазепам. Реланиум. Психические эффекты

Причиной тому послужило приобретение препаратом юридического статуса психотропного лекарственного средства. Для лучшего понимания остановимся на этом моменте подробнее.

Возможные побочные действия

Нередко при приеме Диазепама у пациентов наблюдаются такие симптомы, как сонливость и усталость, упадок сил. Как правило, эти симптомы проходят в течение одного-двух дней, однако при появлении сильной сонливости лучше сразу снизить дозировку препарата.

Прием Диазепама может сопровождаться разными побочными действиями. Перечислим основные их них:
Со стороны нервной системы:

головокружение,
головная боль,
проблемы с речью и ее членораздельностью,
снижение способности концентрации внимания,
плохая координация движений, замедленная реакция,
раздражительность, депрессии, тремор,
антероградная амнезия,
странности в поведении, парадоксальные реакции,
эйфория или депрессия,
сильное перевозбуждение,
бред, ночные кошмары, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы:

приступы сильной тошноты,
икота, изжога и сухость во рту,
снижение аппетита,
диарея или запор,
рвота,
желтуха,
различные проблемы с работой желудка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

тахикардия,
сильное сердцебиение,
снижение давления,
остановка сердца.

Со стороны органов кроветворения:
Также возможны еще некоторые побочные действия со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение работы почек; возможны аллергические реакции, сыпь, зуд. Иногда на фоне приема препарата наблюдается нарушение зрения, снижение массы тела.

Кроме того, как уже было сказано, последствием приема Диазепама в отдельных случаях бывает зависимость от препарата.

Когда применяют Диазепам

Диазепам очень распространен в психиатрии. Его применяют при множестве различных расстройств. К ним относятся:

Шизофрения;
Депрессия;
Истерия;
Бессонница;
Необоснованные тревога и страх;
Панические атаки;
Психопатия;
Необоснованные приступы агрессии;
Эмоциональная подавленность;
Фобии.

Диазепам широко применяется в наркологии. Он, как уже говорилось выше, помогает снять симптомы «ломки». Препарат используют при лечении зависимости от практически всех наркотиков, как синтетических, так и натуральных.

Диазепам также является одним из лекарств, применяемых в курсе отказа от алкоголя.
Другие области использования Диазепама:

Лечение столбняка;
Успокоительное перед некоторыми медицинскими процедурами;
Усиление анестезии во время проведения операций;
Снятие судорог при эпилепсии;
Отслойка плаценты или преждевременные роды;
Лечение амнезии;
Экзема.

Дозировка Диазепама в каждом конкретном случае и для каждого человека подбирается только индивидуально. Это связано с различными факторами – вес, возраст, состояние сердечно-сосудистой и мочевыводительной систем.

Превышать ее нельзя. Это чревато серьезными проблемами со здоровьем.

Передозировка лекарством

В случае применения значительной дозы препарата (при превышении дозировки, определенной врачом или при необходимости) возможны различные реакции организма:

сильная сонливость,
парадоксальное возбуждение,
состояние оглушенности,
атаксия,
нарушение зрения,
тремор,
нистагм,
брадикардия
апноэ,
сложности с дыханием,
состояние комы.

Побочные эффекты и передозировка

Как и при использовании любого ЛС, терапия транквилизатором может сопровождаться побочными явлениями. Диазепам инструкция указывает на основные нежелательные симптомы, которые могут возникнуть в ходе лечебного цикла:

НС: сонливость, ригидность мышц, головокружение; у некоторых больных – помрачение сознания, депрессия, снижение остроты зрения, двоение в глазах, нарушения функции речевого аппарата, боли головы, тремор, атаксия. Достаточно редко возможны – нервное возбуждение, повышенная тревожность, расстройство сна, бессонница, галлюцинации. После в/в инъекций бывает икота. После длительного курса терапии – медикаментозная зависимость, амнезия, ухудшение памяти.
Органы пищеварения: затрудненное опорожнение кишечника, сухость слизистых тканей во рту, обильное слюнотечение, активизация трансаминаз, желтуха.
Эндокринная система: нарушение либидо.
Мочевыделительная система: энурез.
СС система: редко после уколов – снижение АД.
Органы дыхания: после инъекций – расстройство дыхательных функций.
Аллергические реакции: иногда – высыпание.

Крайне нежелательно сочетать Диазепам и алкоголь, поскольку препарат усиливает угнетающее действие этилового спирта на ЦНС (преимущественно на дыхательный отдел), способствует развитию патологического опьянения.
Перенасыщение организма неадекватно высокими дозами диазепама вызывает патологические явления, обусловленные подавлением функций ЦНС (в зависимости от дозы возможно возникновение от сонливости до коматозного состояния). Препарат Диазепам вызывает:

Вялость
Сильную сонливость
Общую слабость
Частичную либо полную потерю координации произвольных движений мышц
Подавление рефлексов
Мышечный гипотонус
Длительное помрачение сознания
Кому
Дыхательную недостаточность
Гипотензию.

Если пациент пребывает в сознании и у него нет признаков его расстройства, то больному назначается промывание, стимулирование рвоты, назначают активированный уголь. В случае обморока промывание делают через зонд, назначают симптоматическое лечение и поддержку функций жизненных органов, вводят в/в мочегонные средства.

При нарушениях дыхания проводят ИВЛ.
При нервном возбуждении запрещается применять барбитураты, а введение антагониста ЛС возможно исключительно в стационарных условиях. Гемодиализ практически не используют, поскольку он малодейственен.

Использование Диазепама при беременности

Диазепам строго запрещается применять беременным и кормящим женщинам. Во время беременности препарат исключается полностью, вне зависимости от сроков беременности.

Фенибут | Медицинские свойства, эффект и последствия | Клиника Первый Шаг

Диазепам легко проникает через плаценту, присутствует в грудном молоке, может вызвать у плода необратимые процессы, у ребенка – сильную аллергию и другие негативные побочные действия.
В случае острой необходимости в приеме препарата кормящая женщина должна прекратить кормление ребенка.
При назначении препарата женщина должна быть абсолютно уверенна, что не является беременной. В противном случае – необходимо отложить лечение пациентки до установления факта беременности.

Особые указания

Постепенная отмена средства показана, когда лечение продолжалось больше 2 месяцев. В тех случаях, когда при отмене страдают другие органы и системы, то препарат не отменяют, а продолжают принимать в минимальной дозировке.

Если нужно ввести препарат внутримышечно или внутривенно, то категорически запрещено это делать вместе с другими веществами.
Некоторые пациенты интересуются, можно ли использовать данный препарат во время беременности или кормления грудью. Женщины часто в эти периоды испытывают повышенную психологическую нагрузку, соответственно, нуждаются в нормализации своего состояния.
Но средство во время беременности применять не рекомендуется, особенно в первом триместре. Активное вещество способно проникать в кровоток ребенка через материнский и при этом угнетать его центральную нервную систему, которая в это время только начинает формироваться.

В противном случае это может вызвать задержку развития и другие врожденные патологии.
В последующие триместры использование возможно, но только при острой необходимости и в течение недолгого времени, поскольку при попадании в кровоток диазепам может угнетать сердцебиение плода, а после рождения дыхание ребенка может быть слабым.
Что касается применения во время грудного вскармливания, то его тоже врачи не рекомендуют, поскольку активное вещество попадает в грудное молоко, и, соответственно, в организм ребенка. В будущем это может вызвать развитие аллергии на компоненты средства и побочные явления, такие как заторможенность, слабость мышц, вялость или сонливость.
Если потребность в терапии у матери имеется, но кормление лучше на время прекратить. Если лечение продолжалось до двух недель подряд, то нужно после окончания приема еще подождать не менее пяти дней, чтобы средство полностью вывелось из организма, а потом возобновить грудное вскармливание.
Нужно учесть и то, что после приема препарата скорость реакций может быть замедлена, поэтому садиться за руль или выполнять сложные виды работ в таком случае не рекомендуется. С осторожностью допускается прием при закрытоугольной глаукоме, миастении или органических нарушений головного мозга.

Прием препарата при управлении транспортом

Основные побочные действия Диазепама связаны с нарушениями работы нервной системы. Частые головокружения и головные боли, снижение концентрации внимания, возможный снотворный эффект препарата – все эти побочные действия указывают на то, что при приеме Диазепама необходимо воздержаться от управления транспортными средствами, от видов работ, требующих постоянного напряженного внимания, особой бдительности, управления производством и сложными механизмами.

Немедицинское применение

Ввиду относительной доступности диазепама (несмотря на отпуск лекарства по рецепту врача) больные наркоманией очень часто используют этот препарат наряду с трамадолом (трамал ретард), в том случае, когда развивается абстиненция, для купирования «ломки». Но ещё принимают для исключения случаев эпилептических припадков, вызванных употреблением больших доз (свыше 400 мг) трамадолосодержащих препаратов.
Люди, страдающие алкоголизмом, зачастую используют диазепам для усиления воздействия этанола на организм.

Аналоги Диазепама

У препарата Диазепам существует ряд аналогов. При аллергии на компоненты Диазепама врач может выписать пациенту другой препарат аналогичного действия:

Реланиум (в виде инъекций);
Диазепекс (таблетки);
Сибазон (таблетки);
Валиум (таблетки);
Седуксен (таблетки);
Феназепам (таблетки);
Грандаксин (таблетки).

Как и у Диазепама, у всех вышеуказанных препаратов имеются свои противопоказания, список и перечень которых различен.
Любой из указанных препаратов назначается исключительно врачом после обследования пациента.
Ряд препаратов, к примеру, Феназепам, обладают похожим действием, но, в отличие от Диазепама, легче переносятся. Кроме того, Феназепам легче приобрести в аптеке, так как он не подлежит количественному учету, для приобретения Феназепама необходим простой бланк от врача, а не специальный рецепт.
При всем этом данные препараты, относящиеся к одной группе транквилизаторов, все-таки очень различаются по показаниям к применению: не в каждой случае Диазепам возможно будет заменить Феназепамом.

На заметку

Мужчин с проблемами репродуктивной системы год от года становится больше по всему миру. И в этом случае показания к применению Диазепама могут дать надежду на выздоровление или облегчение состояния.
Ректальные свечи Diazepam — ratiopharm Zapfchen, производимые в Германии, способны помочь в решении этих проблем. После введения свечи быстро растворяются и оказывают расслабляющий и обезболивающий эффект.

Так что к ответам на вопрос «От чего помогает Диазепам» можно смело добавить и расстройства мужского здоровья.

Отзывы пациентов, принимавших Диазепам

Как правило, врачи назначают Диазепам для лечения нервных расстройств. Приведем несколько отзывов пациентов о препарате и его действии.
. Давно страдаю бессонницей из-за постоянных стрессов на работе. Вечером и ночью чувствовал сильное перевозбуждение, а утром не мог ничего делать: не высыпался, не было сил, желания работать.

Ночами не засыпал, а днем ходил в состоянии утомления. Врач прописал мне таблетки Диазепам.

Уже в первую неделю приема препарата я почувствовал улучшение. После того, как начал принимать Диазепам, стал засыпать в течение 15 минут. Препарат отлично помог справиться с бессонницей, снять нервное напряжение.

После курса лечения в течение двух недель я стал себя отлично чувствовать.
. Некоторое время назад на меня напали на улице. С этого времени стала испытывать постоянные страхи, чувство тревоги.

Близкие посоветовали мне обратиться к врачу, который назначил таблетки Диазепам. В первую неделю приема препарата я не ощущала разительных изменений, однако через 10 дней ощутила спокойствие, состояние расслабленности. Страхи и переживания ушли, чувство тревоги больше меня не беспокоит, я могу нормально жить.

Диазепам – хороший препарат, позволяющий восстановить работу нервной системы. Очень рада, что не ощутила при приеме никаких побочных действий.
. У меня была сильная депрессия после увольнения с работы. Не было желания чем-то заниматься, общаться с людьми. Знакомый рассказ о препарате Диазепам.

Я проконсультировался у врача, который одобрил прием препарата и помог подобрать суточную дозу. Сейчас принимаю лекарство уже в течение 8 дней, ощутил прилив сил и бодрости. Захотелось жить и действовать, ищу новую работу.