Ингибиторы АПФ. Механизм действие и классификация.
Показание, противопоказание и побочные эффекты.
Ингибиторы АПФ, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента — это группа препаратов, которые уменьшают концентрацию ангиотензина II в крови и тканях, а еще увеличивают содержание брадикинина, вследствие чего понижается тонус сосудов и артериальное давление. Они используются для лечения как легкой, так и тяжёлой гипертензии и тем более продуктивны у заболевших с высокой активностью ренина, а еще у тех кто использует диуретики, потому как диуретики увеличивают уровень ренина и активность системы ренин-ангиотензин в крови.
История открытия
Во второй половине 60-ых годов XX века было обнаружено, что ангиотензин I преобразуется в ангиотензин II при прохождении через небольшой круг кровообращения, и вдобавок спустя год получилось показать, что брадикинин также практически полностью пропадает при первом же прохождении через небольшой круг. K.K.
Ng и J. Vane высказали предположение, что карбоксипептидаза, инактивирующая брадикинин, и фермент превращающий ангиотензин I в ангиотензин II в легких — АПФ, похожи. Предположение стало доказанным фактом, когда 1968 году было показано, что дипептидил-карбоксипептидаза, превращающая А-I в А-II, способна инактивировать брадикинин.
Здесь в дело вступает яд бразильской змеи, вызывающий жёсткий спазм кишки. Ferreira доказал, что змеиный яд увеличивает действие брадикинина, разрушая фермент, ингибирующий брадикинин.
Второй шаг сделал Bakhl во второй половине 60-ых годов двадцатого века — он удостоверил, что змеиный яд способен рушить — АПФ. Эти данные вызвали интерес 2-ух экспериментаторов D. Caushman и M. Ondetti, проведя бесчисленные проверки они выделили из змеиного яда очищенное вещество, ингибирующее АПФ, — пептид который состоит из девяти аминокислотных радикалов.
Введенный внутривенно, он оказывал, как и ожидалось, энергичное антигипертензивное действие. В 1975 году под управлением D. Caushman и M. Ondetti был синтезирован каптоприл, который стал первым представителем большой группы медицинских препаратов, популярной с названием ингибиторы АПФ.
Ингибиторы АПФ механизм действия
Механизм действия ингибиторов АПФ обусловлен основным эффектом, вызываемым данными препаратами (подразумеваемым в их наименовании), а конкретно — способностью тормозить активность основного фермента ренин-ангиотензиновой системы АПФ. Угнетение активности АПФ приводит к ряду последствий, которые и предоставляют гипотензивное действие данных препаратов:
- торможению вазоконстрикторных и натрийзадерживающих эффектов ангиотензина II благодаря уменьшению его образования из ангиотензина I;
- торможению инактивации брадикинина и способствованию возникновению его позитивных сосудорасширяющих и натрийуретических параметров;
- увеличению синтеза мощных сосудорасширяющих факторов: оксида азота (II) и простациклина;
- увеличению синтеза ангиотензина, обладающего вазодилатирующей и натрийуретической активностью;
- угнетению образования ангиотензина III, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и эндотелина-1.
Классификация ингибиторов АПФ
В зависимости от химического сооружения, ингибиторы АПФ разделяют на 4-ре главные группы:
- сульфгидрильная(Каптоприл, Беназеприл);
- карбоксильная(Квинаприл, Лизиноприл, Периндоприл, Рамиприл, Эналаприл);
- фосфатная(Фозиноприл);
- гидроксамовая(Идраприл).
В зависимости от способности растворяться в липидах или воде ингибиторы АПФ фармакокинетически разделяют на три класса:
- Класс I — липофильные лекарства: Каптоприл, Алацеприл, Фентиаприл.
- Класс II — липофильные пролекарства.
- Подкласс IIА — препараты, активные метаболиты которых выделяются преимущественно почками: Беназеприл, Квинаприл, Периндоприл, Цилазаприл, Эналаприл.
- Подкласс IIБ — препараты, активным метаболитам которых характерны сразу два пути элиминации — через почки с мочой, а еще через печень с желчью и пищеварительный канал с калом: Моэксиприл, Рамиприл, Спираприл, Трандолаприл, Фозиноприл.
- Класс III — гидрофильные лекарства: лизиноприл, либензаприл, церонаприл.
Липофильность — самое важное свойство лечебных средств, определяет их способность проникать в ткань через липидную мембранную ткань и угнетать активность АПФ конкретно в органах мишенях (почки, миокард, эндотелий сосудов).
Препараты второго поколения выделяются от первого целым рядом особенных характеристик: большей активностью, меньшей частотой возникновения ненужных эффектов и отсутствием в химической структуре сульфгидрильных групп, способствующий автоимунизации.
Каптоприл — препаратом 1-го класса с нефропротекторный действием, но он короткодействующий (6-8 ч.), По этой причине его предписывают 3-4 раза в день. Препараты 2-го класса имеют намного продолжительный период полувыведения (18-24 ч.) их назначат 1-2 раза в день.
Все-таки все они считаются пролекарством, поступают в организм в неактивном состоянии, нуждаются в метаболической активации в печени. Препараты 3-го класса являются активными метаболитами препаратов 2-го класса, которые работают в течение 24 часов и предоставляют мягкий, стабильный антигипертензивный эффект.
Ингибиторы АПФ показание к назначению:
- Артериальная гипертензия;
- Сердечная недостаточность;
- Почечная патология;
- Перенесшие инфаркт миокарда;
- Большой коронарный риск;
- Профилактика повторных инсультов.
Во время лечения артериальной гипертензии предпочтение нужно отдать ингибиторам АПФ в данных случаях:
- Сопутствующая сердечная недостаточность;
- Бессимптомное нарушение систолической функции левого желудочка;
- Дополнительный сахарный диабет;
- Чрезмерность левого желудочка;
- Сердечная ишемическая болезнь;
- Атеросклероз сонных артерий;
- Наличие микроальбуминурия;
- Хроническая болезнь почек(гипертензивная или диабетическая нефропатия).
Ингибиторов АПФ противопоказание
Среди противопоказаний к использованию ингибиторов АПФ выделяют полные противопоказания:
- предрасположенность к ангионевротическому отеку;
- периоды беременности и лактации;
- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
- тяжёлая хроническая почечная недостаточность;
- выраженная гиперкалиемия;
- гипертрофическая кардиомиопатия с выраженной обструкцией выносящего пути левого желудочка;
- гемодинамически весомый стеноз аортального или митрального клапана;
- констриктивный перикардит;
- хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации;
- порфирия;
- лейкопения;
- тяжёлая анемия.
- умеренная хроническая почечная недостаточность;
- умеренная гиперкалиемия;
- цирроз печени или хронически активный гепатит;
- хроническое легочное сердце в стадии компенсации;
- тяжёлые обструктивные болезни легких;
- падагрическая почка;
- состояние после трансплантации почки;
- комбинация этого препарата с индометацином, калийзадерживающими диуретиками, фенотиазинами, рифампицином, аллопуринолом и солями лития.
Какие есть побочные эффекты ингибиторов АПФ?
- сухой кашель;
- головная боль, головокружение и общая слабость;
- артериальная гипотензия;
- инфекции верхних дыхательных путей;
- увеличение концентрации калия в крови;
- увеличение содержания креатинина в крови;
- протеинурия;
- токсическое и имунопатологическое действие на почки;
- аллергии;
- нейтропения, анемия и тромбоцитопения;
- изменение в органах пищеварения(проявляющиеся искажением вкуса, тошнотой, рвотой, афтозными высыпаниями на слизистой оболочке рта, нарушениями функции печени);
- парадоксальное увеличение давления артерий при одностороннем стенозе почечной артерии.
Ингибиторам АПФ свойственен эффект «первой дозы» — избыточное снижение давления артерий, с угрозой впадения в коллапс, появлением головокружения, возможностью обморока в первые 2-4 часа после приема полной дозы препарата. Это особенно страшно для больных ИБС и дисциркуляторной церебральной недостаточностью. По этой причине и каптоприл, и ингибиторы типа эналаприла предписывают сначала в существенно уменьшенной дозе 1/4-1/2 таблетки.
Исключением считается периндоприл, который не вызывает гипотензию первой дозы.
Какой ингибитор АПФ лучше?
Среди ингибиторов АПФ наиболее хорошими качествами обладает препарат Престариум. Этот препарат в дозе 4-8 мг при приеме 1 раз в день обеспечивает эффективное дозозависимое снижение давления артерий уже с первых дней лечения.
Престариум стабильно контролирует артериальное давление на протяжении суток при однократном приеме. Среди всех ингибиторов АПФ Престариум имеет самый большой коэффициент Т/P(соотношение конечной эффективности препарата к самой большой), что подтверждено FDA(Управлением по контролю за качеством продуктов для пищи и лекарств США) И Консенсусом Европейского Общества кардиологов.
За счёт этого, Престариум обеспечивает настоящий контроль давления артерий на протяжении 24-часов и хорошо защищает от подъема АД в наиболее «небезопасное» утреннее время, когда риск подобных сложностей как инфаркт или инсульт особенно высок.
По соотношению «Цена — Качество» нужно отметить препарат Берлиприл как один из очень качественных генериков во время лечения ингибиторами АПФ.
Фармакологическая группа — Ингибиторы АПФ
Препараты подгрупп исключены. Включить
Описание
В современных стандартах лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности одно их ведущих мест занимают ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). На данный момент есть пару десятков химических соединений, способных блокировать переход ангиотензина I в биологически активный ангиотензин II.
При долгой терапии этими ЛС встречается понижение ОПСС , пост- и преднагрузки на миокард, снижение сАД и дАД , уменьшение давления наполнения левого желудочка, Понижение частоты появления желудочковых и реперфузионных аритмий, улучшение регионарного (коронарного, церебрального, почечного, мышечного) кровообращения.
Кардиопротективный эффект обеспечивается предотвращением и обратным развитием гипертрофии и дилатации левого желудочка, улучшением диастолической функции сердца, ослаблением процессов фиброза миокарда и ремоделированием сердца; ангиопротективный — предотвращением гиперплазии и пролиферации гладкомышечных клеток, обратным развитием гипертрофии гладкой мускулатуры стенки сосудов артерий. Антиатеросклеротический эффект реализовывается за счёт торможения образования на поверхности эндотелиальных клеток ангиотензина II и увеличения образования оксида азота.
При проведении терапии иАПФ увеличивается чувствительность периферических тканей к действию инсулина, становиться лучше метаболизм глюкозы (обусловлен увеличением уровня брадикинина и улучшением микроциркуляции). Благодаря уменьшению продукции и высвобождения альдостерона из надпочечников увеличивается диурез и натрийурез, увеличивается уровень калия, налаживается водный обмен.
Среди фармакологических эффектов можно подчеркнуть влияние на липидный, углеводный и пуриновый обмен.
К побочным эффектам, связанным с использованием иАПФ, относятся гипотензия, диспептические явления, нарушения вкусовых чувств, картины периферической крови (тромбопения, лейкопения, нейтропения, анемия), сыпь, ангионевротический отек, кашель и др.
Многообещающим считается последующее изучение фармакологического действия иАПФ во связи с определением критериев перекисного окисления липидов, состоянием антиоксидантной системы и уровнем эйкозаноидов в организме.
Ингибиторы АПФ: список препаратов
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) – одна из основных групп лекарственных средств, используемых во время лечения заболеваний сердца и сосудов. Их большая эффективность определяет огромное количество торговых названий, имеющихся на рынке.
Попробуем их систематизировать.
Список
К ИАПФ относятся следующие вещества:
- каптоприл (ангиоприл, блокордил, капотен);
- эналаприл (берлиприл, инворил, рениприл, эднит, энам, энап, энафарм, ренитек);
- лизиноприл (даприл, диротон, ирумед, лизигамма, лизинотон, листрил, литэн, рилейс-сановель);
- периндоприл (гиперник, парнавел, перинева, пиристар, пренесса, престариум, стопресс);
- рамиприл (амприлан, дилапрел, пирамил, рамикардия, тритаце, хартил);
- хинаприл (аккупро);
- беназеприл (лотензин);
- цилазаприл (инхибейс);
- фозиноприл (моноприл, фозикард, фозинап, фозинотек);
- трандолаприл (гоптен, одрик);
- спираприл (квадроприл);
- моэксиприл;
- делаприл;
- темокаприл;
- зофеноприл (зокардис);
- имидаприл.
Выпускаются готовые конфигурации ИАПФ с диуретиками:
- каптоприл + диуретик (капозид);
- эналаприл + диуретик (ко-ренитек, рениприл ГТ, эналаприл Н, энам-Н, энап-Н, энзикс, энзикс дуо);
- лизиноприл + диуретик (зониксем НД, ирузид, ко-диротон, лизиноприл Н, лизиноприл НЛ, лизоретик, рилейс-сановель плюс, скоприл плюс);
- периндоприл + диуретик (ко-перинева, ко-пренесса, нолипрел А, нолипрел форте, периндид);
- рамиприл + диуретик (вазолонг Н, рамазид Н, тритаце плюс, хартил Д);
- хинаприл + диуретик (аккузид);
- фозиноприл + диуретик (фозикард Н).
Есть и готовые конфигурации ИАПФ с антагонистами кальция:
- эналаприл + лерканидипин (корипрен, энап Л комби);
- лизиноприл + амлодипин (эквакард, экватор);
- периндоприл + амлодипин (дальнева, престанс);
- рамиприл + фелодипин (триапин);
- рамиприл + амлодипин (эгипрес);
- трандолаприл + верапамил (тарка).
WEB H&D — Ингибиторы АПФ при артериальной гипертензии: что нужно знать пациентам
Эффект лечения
ИАПФ обладают антигипертензивным эффектом, нормализуя очень высокое артериальное давление.
Доказана их способность вызывать регресс гипертрофии миокарда левого желудочка, развивающейся при артериальной гипертензии, а еще вследствие хронической сердечной недостаточности.
ИАПФ оберегают сердечную мышцу, усиливая коронарный кровоток. Данные препараты делают меньше риск внезапной смерти вследствие инфаркта миокарда.
Средства способны совершенствовать электрические свойства миокарда, снижая частоту экстрасистолии.
ИАПФ усовершенствуют усвоение глюкозы клетками, полезно влияя на углеводный обмен. Они обладают калийсберегающим действием, а еще увеличивают в крови содержание «отличного» холестерина.
Негативное действие
При долгом приеме данных препаратов может развиться угнетение кроветворения. Это вырисовывается снижением содержания в крови лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов.
По этой причине при терапии ИАПФ необходимо постоянно повторить общий анализ крови.
Возможно развитие реакций аллергии и непереносимости. Может появиться зуд, кожные покраснения, крапивница, фотосенсибилизация.
ИАПФ могут вызвать нарушение функции системы пищеварения: извращение вкуса, тошноту и рвоту, дискомфорт в области желудка. Иногда появляются понос или запор, нарушается функция печени.
Не исключено возникновение язвочек (афт) в ротовой полости.
ИАПФ могут усиливать тонус парасимпатической нервной системы, а еще активировать синтез простагландинов. Этим поясняется появление сухого кашля и изменение голоса.
Кашель чаще появляется у некурящих больных и у женщин. Он становится легче после приема нестероидных противовоспалительных препаратов, но совсем не меняется после употребления противокашлевых средств.
У пациентов с выраженным сужением почечной артерии возможно парадоксальное увеличение давления артерий.
В большинстве случаев данные средства вызывают гиперкалиемию.
Есть данные, что при регулярном приеме ИАПФ увеличивается риск падений и переломов костей конечностей.
Противопоказания
ИАПФ не назначаются при их непереносимости.
Они не показаны при выраженном аортальном стенозе, артериальной гипотензии, беременности и лактации.
ИАПФ нельзя применять при стенозе почечной артерии, а еще гиперкалиемии любого происхождения.
Показания к использованию
ИАПФ используются в любой стадии гипертонической заболевания. Особенно они показаны при сопутствующей сердечной недостаточности, сахарном диабете, обструктивных заболеваниях бронхов, существенной гиперлипидемии и облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей.
Показано назначение данных препаратов при сопутствующей сердечной ишемической болезни, тем более при постинфарктном кардиосклерозе. В большинстве случаев использование ИАПФ резонно и в первые два дня после инфаркта миокарда.
ИАПФ показаны во время лечения хронической сердечной недостаточности. Они благотворно влияющие на клиническое течение и мониторинг болезни.
Ингибиторы АПФ: что это такое, перечень лучших препаратов, противопоказания
Ингибиторы АПФ (иАПФ) – самая назначаемая группа препаратов, понижающих артериальное давление. Ее представители подавляют активность одного из регуляторных механизмов, оказывающих влияние на уровень АД — ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Первый представитель ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента – каптоприл был синтезирован в 1975. Препарат оказался настолько практичным, что его применяют даже в наше время.
Последующее изучение параметров каптоприла и его близких родственников дало возможность существенно увеличить спектр использования лекарственной группы.
Последующее изучение параметров каптоприла, близких родственников препарата дало возможность существенно увеличить спектр использования лекарственной группы.
Рассмотрим механизм действия, характерности назначения препаратов, главные побочные эффекты, полные, относительные противопоказания.
Фармакологическое действие
Регуляция давления артерий (АД) – процесс не из легких, в котором использованы несколько биологических механизмов. Один из них – ренин-ангиотензин-альдостероновая система.
Ангиотензин 2, ренин – два гормона, стимулирующие уменьшение сосудов кровообращения. Их просвет уменьшается, АД – увеличивается. Механизм действия препаратов прост: вещества блокируют превращение предка ангиотензина в активную форму.
Уменьшение концентрации гормона сопровождается расслаблением стенки артерий, снижением давления артерий.
Не считая ключевого гипотензивного эффекта, ингибиторы АПФ обладают дополнительными хорошими свойствами, которыми пользуются во время лечения сердечно-сосудистых болезней, нарушений. Условно их можно поделить на группы.
| Сердечно-сосудистые |
|
| Почечные |
|
| Нейрогуморальные |
|
| Обменные |
|
| Возможные эффекты |
- предупреждают возникновения отдельных видов опухолей;
- нормализуют сердечный ритм;
- уменьшают риск развития кислородного дефицита в клетках миокарда.
Ингибиторы АПФ: классификация
В большой фармакологической группе ингибиторов ангиотензин превращающего фермента есть пару поколений препаратов, созданных в очень разный период времени. Каждое новое поколение более безопасно и хорошо, все меньше даёт побочных эффектов. Однако в каждой категории средств, независимо от даты «рождения», есть лидеры и аутсайдеры, что стоить учесть при назначении препаратов пациентам.
Все поколения имеют свою нишу использования, ведут себя лучше или хуже в зависимости от определенной ситуации.
Первое поколение
Самые первые лекарства с таким механизмом действия, знаменитые на фармакологическом рынке с конца ушедшего века. В сегодняшней медицинской практике применяют три типа на основе сульфгидрильной группы:
- Каптоприл (Капотен, Блокордил, Ангиоприл) – применяют в экстренных ситуациях при гипертонических кризах;
- Беназеприл – действует мягче, используем для корректировки гипертонии умеренной степени тяжести, при СН;
- Зофеноприл (Зокардис) – препарат первого поколения с небольшими плохими последствиями, назначается при дебюте патологии.
Характерность препаратов АПФ первого поколения – большая эффективность если есть наличие большого числа побочных эффектов. Обязательна точно выверенная дозировка.
При неадекватном применении провоцируют резкую гипотонию, аж до коллаптоидного состояния, исключены для самолечения.
иАПФ первого поколения обладают:
- непродолжительным действием, быстро окисляются, выводятся из организма;
- самой большой биодоступностью, что способствует мгновенному эффекту при приеме.
Убираются по большей части почками, по этой причине при назначении важна практичная сохранность этого органа.
Второе поколение
Наиболее широко используются сегодня на всем постсоветском пространстве, выделяются идеальным комбинированием безопасности и результативности при сохранении большинства ненужных побочных эффектов. Представлены препаратами с карбоксильной группой в основе типа:
- Эналаприла (Вазолаприл, Эналакор, Энам, Рениприл, Ренитек, Энап, Инворил, Корандил, Берлиприл, Багоприл, Миоприл);
- Периндоприл (Перинева, Престариум, Перинпресс, Парнавел, Гиперник, Стопресс, Арентопрес);
- Лизиноприла (Диротон, Ирумед, Диропресс, Литэн, Синоприл, Даприл, Лизигамма, Принивил);
- Рамиприла (Дилапрел, Вазолонг, Пирамил, Корприл, Рамепресс, Хартил, Тритаце, Амприлан).
Характерность – использование препаратов иАПФ в комплексной терапии у возрастных пациентов, потому как показывают активность в отношении предупреждения тромбообразования, формирования холестериновых бляшек. Применяются во всех возрастных категориях для предостережения развития инфаркта, инсульта.
При назначении во время дебюта артериальной гипертензии считаются самыми эффективными и безопасными из ингибиторов АПФ второго поколения. При отсутствии патологии со стороны почек считаются препаратами выбора для корректировки кардиологических болезней, потому как полностью выводятся с мочой. Характерные черты:
- высокая биодоступность, которая уступает препаратам первого поколения, по этой причине пик активности в организме приходит через 30 минут после приема;
- продолжительность эффекта больше по времени (до 8 часов).
Антикоагулянты: препараты, механизм действия и основные показания
Третье поколение
Отдаленных результатов с достоверными клиническими наблюдениями мало, по этой причине говорить о лучшей группе синтезированных средств пока рано. Применяют препараты на основе фосфинильной группы для продолжительного приема, лечения хронической гипертонии: Фозиноприл, Моноприл, Фозинап, Фозикард, Фозинотек, Церонаприл.
Характерность – невозможность назначения в экстренных случаях из-за долгого периода инертности до начала действия, но превосходство выбора по длительности эффекта. Доказана мягкость влияния на организм пациента на фоне большой эффективности и небольшое количество побочных явлений.
Недостатком считается низкая биодоступность.
Обозначать ИАПФ можно и по частоте приема препаратов:
- непродолжительного действия – Каптоприл и его аналоги: прием два раза/сутки (иногда делают больше частоту до трех приемов);
- средней продолжительности – Эналаприл: принимают не больше пары раз/день;
- пролонгированные – Лизиноприл: прием единоразовый.
Другой подход к спецификации – клинико-фармакологический. Препараты І, ІІІ классов выводятся с мочой, а второго – мочой или калом.
Эти данные доктор предусматривает при назначении лекарственных средств людям, имеющим болезни печени или почек: практичная недостаточность органов может привести к накоплению активных действующих веществ.
Клинико-фармакологическая классификация по L. Opie
| Класс І – жирорастворимые активные лекарственные формы | Каптоприл |
| Класс ІІ – жирорастворимые пролекарства | |
| ІІА – выводятся преимущественно почками | Эналаприл, хинаприл, периндоприл, цилазаприл |
| ІІВ – выводятся почками, печенью | Рамиприл, моэксиприл, фозиноприл |
| ІІС – выводятся преимущественно печенью | Спираприл, трандолаприл |
| Класс ІІІ – водорастворимые активные лекарственные формы | Лизиноприл |
Перечень лучших препаратов и их названия
Из всей очень большой группы препаратов, очень часто используются 5 лекарственных средств: каптоприл, рамиприл, фозиноприл, эналаприл, лизиноприл. Они все хорошо переносятся, обладают характерностями, делающими их более популярными.
| Каптоприл |
|
Единственный препарат, используемый для купирования гипертонического криза. Подходит большинству пациентов. |
| Рамиприл |
|
Выраженное гипотензивное действие, удобный режим приема. |
| Фозиноприл |
|
Представитель последнего поколения. Имеет наиболее выраженный гипотензивный эффект. Подходит пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью. |
| Эналаприл |
|
Бюджетный, успешный, безопасный. |
| Лизиноприл |
|
Не скапливается жировой тканью: хороший подбор при лишнем весе, метаболическом синдроме. |
Ингибиторы АПФ – показания к использованию
Использование данных лекарственных средств нужно, прежде всего, людям, имеющим:
- затяжную сердечную недостаточность;
- нарушение работы левого желудочка;
- диабетическую нефропатия;
- пережившим сердечный приступ.
Отсутствие назначения указанным категория пациентов связано с плохим прогнозом. Такие показания именуют полными.
Назначение иАПФ доказано, но необязательно при:
- стабильной сердечной ишемической болезни (ИБС), тем более если есть полные показания;
- инфаркте миокарда;
- системном атеросклерозе;
- нарушении работы почек недиабетического происхождения;
- выраженном атеросклеротическом поражении сосудов сердца.
Инфаркт миокарда
Назначение ингибиторов АПФ больным, пережившим сердечный приступ, дает возможность значительно уменьшить уровень летальности (1). Обосновано, что особо актуальны препараты если есть наличие у пациента нарушений работы левого желудочка, явной/скрытой сердечной недостаточности.
Очень многие люди начинают принимать блокаторы АФП с 3-10 дня. Это дает возможность предупредить падение давления артерий, развитие сложностей.
Более раннее назначение доказано у заболевших с крупноочаговым инфарктом передней стенки, рецидивом сердечного приступа.
Самая маленькая длительность лечебного курса – 6 месяцев.
Артериальная гипертония
Ингибиторы АПФ — одна из 5 групп препаратов первой линии для борьбы с гипертензией. Это означает, что они подойдут подавляющему количеству больных, рекомендовано к приему при этом диагнозе прежде всего.
Лекарства предписывают пациентам, имеющим полные показания.
В большинстве случаев препараты принимают одновременно с гипотензивными средствами остальных групп. Наиболее эффективные конфигурации – иАПФ + тиазидные/тиазидоподобные диуретики/антагонисты кальция. Изолированное лечение используется не часто из-за невысокой эффективности: достичь стойкого снижения АД получается только 50% пациентам.
При комбинировании гипертонии и гиперхолестеринемии пациентам предписывают комплексные лекарства, которые не считая гипотензивных элементов содержат статины.
Перечень лучших комбинированных препаратов
| Амлодипин + Аторвастатин + Периндоприл | Липертанс |
| Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин | Эквамер |
| Амлодипин + Лизиноприл |
|
| Амлодипин + Рамиприл |
|
| Гидрохлоротиазид + Лизиноприл* |
|
| Гидрохлоротиазид + Эналаприл |
|
Артериальное давление на фоне приема препаратов уменьшается не сразу. Самого большого результата могут достигать за 2-4 недели.
Есть 2 варианта реакции организма пациента на прием таблеток, зависящих от активности ренина.
| Высокая | 3 фазы: |
- падение до отметки гипотонии;
- увеличение;
- стабильное понижение до нормального уровня.
Сахарный диабет
Пациенты сахарным диабетом находятся в группе риска развития диабетической нефропатии, хронической почечной недостаточности. Использование ингибиторов АПФ дает возможность его уменьшить.
Лекарства от старости. Ингибиторы АПФ
При большом уровне креатинина (более 300 мкмоль/л) их советуют сочетать с петлевыми диуретиками, антагонистами кальция. Это помогает не допустить развитие ненужных реакций.
Лекарства этой группы назначаются даже людям, имеющим обычное артериальное давление, если есть у них признаки поражения почек – выделение с мочой альбуминов (альбуминурия).
На первом этапе назначения гипотензивных лекарственных средств нужно очень внимательно контролировать концентрацию сахара крови. Такое требование поясняется влиянием ингибиторов АПФ на механизм усвоения глюкозы.
Препарат увеличивает чувствительность тканей к инсулину, что способствует усвоению сахара. Это провоцирует гипогликемию (невысокий уровень глюкозы).
Важные достоинства
Основные положительные качества иАПФ (4):
- хорошая переносимость;
- минимум негативных реакций, противопоказаний;
- подойдут больным сахарным диабетом, заболеваниями почек, лицам преклонного возраста;
- не оказывают влияние на сердечный ритм;
- огромное количество полезных добавочных эффектов;
- при долгом употреблении уменьшают частоту сердечно-сосудистых сложностей, делают больше длительность жизни;
- не нарушают эрекцию;
- не ухудшают переносимость физнагрузки;
- помогают улучшению когнитивных функций у пожилых пациентов;
- практически небольшая цена.
Потенциальные побочные эффекты
Многими людьми препараты переносятся хорошо, чем частично поясняется их большое применение в медицинской практике. Наиболее восприимчивы к побочным эффектам – представители негроидной, монголоидной расы.
Самое популярное плохое последствие приема ингибиторов АПФ – сухой приступообразный кашель. От него страдает 5-20% больных (2).
Досадный признак в большинстве случаев появляется в срок от недели до шести месяцев, чаще у женщин, пациентов с почечной недостаточностью и не зависит от дозы. Возникновение кашля объясняют накоплением тканями верхних дыхательных путей брадикинина, простагландинов или вещества Р.
Прочие потенциальные побочные реакции, отличительные для абсолютно всех иАПФ:
Антигипертензивные препараты: ингибиторы АПФ
- понижение давления (гипотония);
- снижение плазменной концентрации калия (гипокалиемия);
- нарушение работы почек;
- извращенность вкуса.
Содержанием сульфгидрильной группы таблетки каптоприла обязаны добавочным перечнем негативных действий (3):
- сыпь на коже;
- возникновение белка в моче (протеинурия);
- пониженное содержание нейтрофилов (нейтропения).
Наиболее небезопасный отрицательный эффект – отек Квинке. Он развивается у 0,1-0,2% больных.
Слизистая носа, рта, глотки, гортани отекает, человек начинает задыхаться. Аналогичная побочная реакция, как и кашель, связана с накоплением брадикинина.
Противопоказания
Есть 2 группы предостережений к назначению:
- полные – состояния несовместимые с использованием препаратов;
- относительные – применение таблеток нежелательно, но можеть быть, если вероятная польза превышает потенциальный вред.
Весь перечень противопоказаний к приему препаратов
| Очень высокая чувствительность к любому элементы препарата | Умеренная артериальная гипотония (систолическое АД 90-105 мм рт. ст.) |
| Отрицательный опыт приема остальных представителей | Тяжёлая хроническая почечная недостаточность (креатинин более 300 мкмоль/л) |
| Беременность | Возраст менее 18 лет |
| Питание ребенка | Подагрическая почка |
| Двустороннее сужение почечных артерий или одностороннее, если почка одна | Дамы детородного возраста, которые не могут пользоваться продуктивными противозачаточными средствами |
| Выраженное невысокое давление (гипотония) | Хроническое легочное сердце, сопровождаемое отеками, брюшной водянкой (асцитом) |
| Тяжёлая форма сужения аорты | Облитерирующий атеросклероз ног |
| Содержание плазменного калия более 5,5 ммоль/л | Гемоглобин менее 79 г/л |
| Порфирия | |
| Нейтропения (менее 1000 клеток/мм 3 ) |
Нежелательно принимать ингибиторы АПФ людям, получающим иммунодепрессанты, препараты, подавляющие дробление клеток. Общий прием таких лекарственных средств опасен выраженным уменьшением количества лейкоцитов.
Варианты ненужных комбинаций – аллопуринол, фенотиазин, рифампицин.
